Consacré aux principes fondamentaux de la chimie thérapeutique, cet ouvrage donne une définition du médicament, décrit la vie du principe actif et analyse les propriétés physicochimiques des médicaments (pKa, lipophilie, solubilité et surface polaire), leurs évaluations et leurs intérêts dans le drug-design.

Il présente le principe de prodrogue en décrivant ses différents types (bioprécurseurs, prodrogues à vecteur) ainsi que ses applications pour le drug-design et dans les théories ADEPT et GDEPT. La notion de pharmacophore 2D et 3D est examinée en détail et les règles de Lipinsky complètent la description des principes fondamentaux. Enfin, il analyse de manière minutieuse la pharmacopée européenne et précise le rôle de celle-ci dans le domaine industriel.

Principes fondamentaux de chimie thérapeutique s'adresse aussi bien aux étudiants de pharmacie qu'à ceux de différents masters ayant pour thème la conception et l'analyse, la pharmacocinétique, et dans une certaine mesure la pharmacologie du médicament.